埃博霉素B价格，cas:152044-54-7

埃博霉素B
中文名 埃博霉素
分子式 C27H41NO6S
分子量 507.68
cas:152044-54-7
联系电话：027-87738695   湖北康宝泰精细化工有限公司 付经理
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1995年，默克研究院的D.M.Bollag等在大规模筛选微管抑制剂时发现一株纤维堆囊菌SMP 44的发酵提取物具有抑制微管解聚的活性，经分析鉴定该活性组份为Epothilone A和B，它与紫杉醇具有相同的抑制肿瘤细胞生长的作用机制，并且对多重耐药肿瘤细胞和耐紫杉醇的肿瘤细胞均表现强大的抗癌活性。
除具有活性方面的优势之外，埃博霉素具有较紫杉醇简单的化学结构和良好的水溶性，而且可以发酵法生产。因此从1995年发现Epothilone的微管解聚抑制活性以来，其相关研究已引起全球的极大的热情和关注。
作用机制和前景编辑
Epothilones的抗肿瘤机制是与微管的α, β- 微管蛋白异二聚物的β亚单位结合,促进微管蛋白的聚合,抑制它的解聚,使细胞不能进行正常的有丝分裂,进而导致细胞死亡。Epothilones具有广谱抗肿瘤活性,它对乳腺癌、前列腺癌、肺癌和结肠癌等人类肿瘤的IC50均在纳摩尔级别。
科学研究发现，虽然埃博霉素的作用机理与紫杉醇相似，但埃博霉素在许多方面优于紫杉醇：抗癌活性比紫杉醇高；能抑制所有的对紫杉醇过敏的或对紫杉醇抗药的肿瘤细胞；对有多种抗药性的癌症有较好的治疗效果；对一些多种药物治疗未果的癌症病人依然有治疗效果；不受细胞排毒蛋白（PhosphoglycoproteinEffluxPump）的作用，故没有紫杉醇类的抗药性问题。此外，由于化学结构比紫杉醇简单，埃博霉素具有更好的化学修饰与优化潜力。在国外，埃博霉素B及其某些类似物已经进入三期临床试验。这个事实也验证了上述结论。不过，研究还发现，埃博霉素仍然存在一些毒副作用。要解决埃博霉素本身作为药物的某些缺陷，我们必须对埃博霉素进行更多更广的结构优化，以期得到药性更为优异的抗癌新药。然而，由于目前没有有效的埃博霉素快速合成方法，对其结构改造非常不充分。所以，以埃博霉素为先导药物分子进行新药开发，具有极大的潜力。
详细资料编辑
至2010年，已有六种埃博霉素类化合物进入了临床试验：百美时施贵宝（Squibb）公司的埃博霉素B的另一个半合成类似物BMS-310750；诺华（Novartis）公司的埃博霉素B（EPO906）及其类似物（ABJ879）；还有罗氏（Roche）公司的埃博霉素D(KOS-862)和埃博霉素D的类似物 KOS-1584；以及先灵（Schering）公司的埃博霉素B的类似物ZK-Epo。大量的临床研究结果显示出该类化合物有极大的药用价值。
2007年10月16日，美国食品药品管理局(FDA)批准ix-abepilone上市，是第一个批准上市的epothilones类似物，主要作为晚期乳腺癌的用药，能够与卡培他滨联合用于蒽环类抗生素和紫杉烷治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌的治疗，也可单独用于蒽环类、紫杉烷和卡培他滨治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌的治疗。
我国的山东大学、中科院上海有机所、齐鲁工业大学等研究机构在埃博霉素的菌种筛选、化学合成、发酵生产、制剂开发等方面最早开展了相关研究。随着研发工作的深入，埃博霉素终将在人类癌症治疗方面发挥巨大作用。